Estazolam

Estazolam
Identificare
Număr CAS29975-16-4[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem3261[3]  Modificați la Wikidata
DrugBank01215[4]  Modificați la Wikidata
ChemSpider3146[5]  Modificați la Wikidata
UNII36S3EQV54C[1]  Modificați la Wikidata
KEGGD00311[6]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL285674[7]  Modificați la Wikidata
Cod ATCN05CD04[8]  Modificați la Wikidata
SMILES
C1C2=NN=CN2C3=C(C=C(C=C3)Cl)C(=N1)C4=CC=CC=C4[3]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C16H11ClN4/c17-12-6-7-14-13(8-12)16(11-4-2-1-3-5-11)18-9-15-20-19-10-21(14)15/h1-8,10H,9H2[3]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₁₆H₁₁ClN₄[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară294 u.a.m.[9]  Modificați la Wikidata
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Estazolamul este un medicament din clasa triazolo-1,4-benzodiazepinelor, fiind utilizat în tratamentul insomniei.[10][11] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[10]

Prezintă efecte anxiolitice, hipnotice și sedative, anticonvulsivante și miorelaxante.

Molecula a fost patentată în 1968 și a fost aprobată pentru uz medical în 1975.[12]

Utilizări medicale

Estazolamul este indicat în tratamentul de scurtă durată al tulburărilor de somn de etiologie variată, care sunt severe sau invalidante.[10][11][13][14]

Farmacologie

Ca toate benzodiazepinele, estazolamul acționează ca modulator alosteric pozitiv al receptorului de tip A pentru acidul gama-aminobutiric (R GABAA), reducând excitabilitatea neuronilor.[11][15][16]

Note

  1. ^ a b c d estazolam (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l „Estazolam”, estazolam (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b Estazolam (în engleză), DrugBank, accesat în  
  5. ^ a b Estazolam (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  6. ^ a b estazolam (în engleză), ChEBI, accesat în  
  7. ^ a b ESTAZOLAM (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  8. ^ a b Estazolam (în engleză), DrugBank,  
  9. ^ a b „Estazolam”, estazolam (în engleză), PubChem, accesat în  
  10. ^ a b c „Estazolam”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  11. ^ a b c „Estazolam”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în . 
  12. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 538. ISBN 9783527607495. 
  13. ^ Roehrs T, Zorick F, Lord N, Koshorek GL, Roth T (iunie 1983). „Dose-related effects of estazolam on sleep of patients with insomnia”. J Clin Psychopharmacol. 3 (3): 152–6. doi:10.1097/00004714-198306000-00002. PMID 6135720. 
  14. ^ Rosen RC, Lewin DS, Goldberg L, Woolfolk RL (octombrie 2000). „Psychophysiological insomnia: combined effects of pharmacotherapy and relaxation-based treatments”. Sleep Med. 1 (4): 279–288. doi:10.1016/S1389-9457(00)00042-3. PMID 11040460. 
  15. ^ Braestrup C; Squires RF. (). „Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain”. Eur J Pharmacol. 48 (3): 263–70. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7. PMID 639854. 
  16. ^ Akbarzadeh T, Tabatabai SA, Khoshnoud MJ, Shafaghi B, Shafiee A (martie 2003). „Design and synthesis of 4H-3-(2-phenoxy)phenyl-1,2,4-triazole derivatives as benzodiazepine receptor agonists”. Bioorg. Med. Chem. 11 (5): 769–73. doi:10.1016/S0968-0896(02)00469-8. PMID 12538007. 

Vezi și


v  d  m
Benzodiazepine (ATC N05BA)
1,4-benzodiazepine
Bromazepam  • Camazepam  • Clordiazepoxid  • Cinolazepam  • Clonazepam  • Delorazepam  • Clorazepat  • Diazepam#  • Fenazepam  • Flubromazepam  • Fludiazepam  • Flunitrazepam  • Flurazepam  • Halazepam  • Ketazolam  • Loflazepat  • Lorazepam#  • Lormetazepam  • Medazepam  • Nimetazepam  • Nitrazepam  • Nordazepam  • Oxazepam  • Pinazepam  • Prazepam  • Quazepam  • Sulazepam  • Temazepam  • Tetrazepam
1,5-benzodiazepine
Arfendazam  • Clobazam  • Lofendazam
Triazolobenzodiazepine
Adinazolam  • Alprazolam  • Bromazolam  • Estazolam  • Nitrazolam  • Triazolam
Imidazobenzodiazepine
Flumazenil  • Midazolam  • Loprazolam
Tienotriazolodiazepine
Brotizolam  • Etizolam  • Etizolam  • Metizolam
Tienobenzodiazepine
Olanzapină  • Telenzepină
Altele
v  d  m
Terapia sistemului nervos central: psiholeptice - hipnotice și sedative (ATC N05C)
Modulatori ai
R GABAA
Alobarbital  • Amobarbital  • Aprobarbital  • Barbital  • Butabarbital  • Butobarbital  • Ciclobarbital  • Fenobarbital  • Heptabarb  • Hexobarbital  • Mefobarbital  • Metohexital  • Narcobarbital  • Pentobarbital  • Propilbarbital  • Proxibarbal  • Secobarbital  • Tiamilal  • Tiopental  • Tiotetrabarbital  • Vinbarbital  • Vinilbital
Brotizolam  • Cinolazepam  • Climazolam  • Doxefazepam  • Estazolam  • Fenazepam  • Flunitrazepam  • Flurazepam  • Flutoprazepam  • Lorazepam#  • Loprazolam  • Lormetazepam  • Midazolam  • Nimetazepam  • Nitrazepam  • Quazepam  • Temazepam  • Triazolam
Non-benzodiazepine
Alte clase
Alcooli (Alcool terț-amilic  • Etanol)  • Bromuri (Bromură de litiu  • Bromură de potasiu  • Bromură de sodiu)  • Carbamați (Carisoprodol  • Etinamat  • Meprobamat  • Metocarbamol)  • Chinazolinone (Etaqualonă  • Metaqualonă)  • Monoureide (Bromizoval  • Carbromal)  • Piperidindione (Glutetimidă  • Metiprilonă)  • Varia (Acetofenonă  • Acid izovaleric  • Acid valerenic  • Clometiazol  • Cloralhidrat  • Etomidat  • Paraldehidă  • Propofol)
Antagoniști ai
R H1
Captodiamă  • Ciproheptadină  • Difenhidramină  • Doxilamină  • Etodroxizină  • Hidroxizină  • Metapirilen  • Perlapină  • Feniramină  • Prometazină  • Propiomazină
ISRS (Etoperidonă  • Nefazodonă  • Trazodonă)  • ATC (Amitriptilină  • Doxepină, etc)  • ATeC (Mianserină  • Mirtazapină, etc)
Tipice (Clorpromazină  • Tioridazină, etc)  • Atipice (Olanzapină  • Quetiapină  • Risperidonă, etc)
Antagoniști ai
R 5-HT2A
ISRS (Trazodonă)  • ATC (Amitriptilină  • Doxepină  • Trimipramină, etc)  • ATeC (Mianserină  • Mirtazapină, etc)
Tipice (Clorpromazină  • Tioridazină, etc)  • Atipice (Olanzapină  • Quetiapină  • Risperidonă, etc)
Altele
Niprazină
Modulatori ai
R GABAB
Agoniști ai
R α2
Clonidină  • Detomidină  • Dexmedetomidină  • Lofexidină  • Medetomidină  • Romifidină  • Tizanidină  • Xilazină
Gabapentinoide
Gabapentină  • Mirogabalină  • Fenibut  • Pregabalină
Melatonină
Orexină
Almorexant  • Filorexant  • Lemborexant  • Suvorexant
Altele
Cannabidiol  • Mefenezină  • Passiflora  • Scopolamină