Talinolol

Talinolol

Enancjomer R
Enancjomer S
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (RS)-1-{4-[3-(tert-butyloamino)-2-hydroksypropoksy]fenylo}-3-cykloheksylomocznik Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. talinololum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H33N3O3
Masa molowa	363,49 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	57460-41-0
PubChem	68770
DrugBank	11770
SMILES CC(C)(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)NC(=O)NC2CCCCC2)O
InChI InChI=1S/C20H33N3O3/c1-20(2,3)21-13-17(24)14-26-18-11-9-16(10-12-18)23-19(25)22-15-7-5-4-6-8-15/h9-12,15,17,21,24H,4-8,13-14H2,1-3H3,(H2,22,23,25) InChIKey MXFWWQICDIZSOA-UHFFFAOYSA-N
Właściwości logP 2,6[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Cayman [dostęp: 2016-05-03] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H302, H332, H361 Zwroty P P261, P264, P201, P202, P281, P304+P340, P312, P301+P312, P330, P308+P313
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C07AB13
Stosowanie w ciąży	kategoria C[2]
Farmakokinetyka Procent wchłaniania 50–70%[2] Okres półtrwania 12 h[2] Wiązanie z białkami osocza i tkanek 60%[2] Wydalanie 28% z moczem, 72% z kałem[2]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna
Multimedia w Wikimedia Commons

Talinolol (łac. talinololum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca oraz zaburzeń rytmu serca, o działaniu blokującym selektywnie receptory adrenergiczne β1. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów^[3].

Mechanizm działania

Talinolol jest lekiem β-adrenolitycznym o działaniu na receptory adrenergiczne β1 bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej^[2].

Zastosowanie

• nadciśnienie tętnicze^[4]
• choroba niedokrwienna serca^[4]
• zaburzenia rytmu serca^[4]

W 2016 roku talinolol nie był dopuszczony do obrotu w Polsce^[5].

Działania niepożądane

Talinolol może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)^[4]:

• zmęczenie
• zawroty głowy
• ból głowy
• somnolencja
• bezsenność
• dezorientacja
• nadmierna nerwowość
• nadmierna potliwość
• koszmary senne
• halucynacje
• uczucie zimna w kończynach
• parestezje
• zaparcie
• nudności
• biegunka
• wymioty
• kserostomia
• podwyższone ciśnienie krwi
• bradykardia
• omdlenie
• kołatanie serca
• zaburzenia automatyzmu i przewodzenia
• zastoinowa niewydolność serca
• nadwrażliwość skórna
• wypadanie włosów
• zapalenie spojówek
• nasilenie objawów zespołu suchego oka u osób noszących soczewki kontaktowe

Przypisy