Rewefenacyna

Rewefenacyna
Nazewnictwo
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. revefenacinum

inne

Yupelri

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C35H43N5O4

Masa molowa

597,7[1] g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

864750-70-9

PubChem

11753673

DrugBank

DB11855

SMILES
CN(CCN1CCC(CC1)OC(=O)NC2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCC(CC5)C(=O)N
InChI
InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41)23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
InChIKey
FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
Rozpuszczalność w wodzie
< 1 mg/ml[2]
Temperatura wrzenia

777,5 °C (760 mmHg)[2]

logP

3,22[2]

Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Selleck Chemicals [dostęp: 2020-11-11]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
Wykrzyknik Środowisko
Zwroty H

H302, H400

Zwroty P

P273

NFPA 704
Na podstawie
podanego źródła[3]
0
0
0
 
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

R03BB08

Farmakokinetyka
Biodostępność

<3%[4]

Okres półtrwania

22–70 h[4]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

71%[4]

Metabolizm

wątrobowy[4]

Wydalanie

27% z moczem, 54% z kałem[4]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

nebulizacja

Objętość dystrybucji

218 l[4]

Rewefenacyna (łac. revefenacinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy inhibitorów receptorów muskarynowych (M1–M5), długodziałający wziewny lek rozszerzający oskrzela w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.

Mechanizm działania

Rewefenacyna jest długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych (M1–M5)[4]. Efekt kliniczny wywiera poprzez wiązanie ze znajdującymi się mięśniówce gładkiej oskrzeli receptorami muskarynowymi M3 przez co hamuje cholinergiczne (zwężające oskrzela) działanie acetylocholiny wydzielanej na zakończeniach nerwów przywspółczulnych[5].

Zastosowanie

  • podtrzymujące leczenie u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc[4]

Rewefenacyna nie jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2020)[6].

Działania niepożądane

Rewefenacyna może powodować następujące działania niepożądane u ponad 2% pacjentów: ból głowy, ból pleców, kaszel, przeziębienie, zakażenia górnych dróg oddechowych.

Dawkowanie

Lek jest podawany raz dziennie w nebulizacji[4].

Przypisy

  1. ↑ Revefenacin, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 11753673 [dostęp 2020-11-11]  (ang.).
  2. ↑ a b c Revefenacin, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB11855 [dostęp 2020-11-11]  (ang.).
  3. ↑ Safety Data Sheet. Revefenacin, Hangzhou MolCore BioPharmatech Co.,Ltd., 12 stycznia 2018, MC445243 [dostęp 2020-11-11]  (ang.).
  4. ↑ a b c d e f g h i YUPELRI (revefenacin) inhalation solution, for oral inhalation. Agencja Żywności i Leków, 2018. [dostęp 2020-11-11].
  5. ↑ Donohue JF, Mahler DA, Sethi S. Revefenacin: A Once-Daily, Long-Acting Bronchodilator For Nebulized Treatment Of COPD. „Int J Chron Obstruct Pulmon Dis”. 14, s. 2947–2958, 2019. DOI: 10.2147/COPD.S157654. PMID: 31908443. (ang.). 
  6. ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-11-11].

Linki zewnętrzne

  • Strona o leku przeznaczona dla pacjentów. Mylan. [dostęp 2020-11-11]. (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
R03: Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych
R03A – Leki adrenergiczne
podawane drogą wziewną
R03AA – Agonisty receptorów
α- i β-adrenergicznych
R03AB – Nieselektywne agonisty receptora
β-adrenergicznego
R03AC – Selektywne agonisty receptora
β2-adrenergicznego
R03AK – Leki adrenergiczne w połączeniu
z glikokortykoidami lub innymi lekami
z wyjątkiem leków przeciwcholinergicznych
R03AL – Leki adrenergiczne w połączeniu
z lekami przeciwcholinergicznymi
oraz leki trójskładnikowe z glikokortykoidami
R03B – Inne leki stosowane w chorobach
obturacyjnych dróg oddechowych
podawane drogą wziewną
R03BA – Glikokortykoidy
R03BB – Preparaty przeciwcholinergiczne
R03BC – Preparaty przeciwalergiczne
(z wyłączeniem kortykosteroidów)
R03BX – Inne
R03C – Leki adrenergiczne
do stosowania wewnętrznego
R03CA – Agonisty receptorów α- i β-adrenergicznych
R03CB – Nieselektywne agonisty receptora
β-adrenergicznego
R03CC – Selektywne agonisty receptora
β2-adrenergicznego
R03D – Inne leki stosowane w chorobach
obturacyjnych dróg oddechowych
do stosowania wewnętrznego
R03DA – Pochodne puryny
R03DB – Puryny w połączeniach
z lekami adrenergicznymi
R03DC – Antagonisty receptora leukotrienowego
R03DX – Inne