テノホビル アラフェナミド

IUPAC命名法による物質名
  • Isopropyl (2S)-2-[[[(1R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-1-methyl-ethoxy]methyl-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate
臨床データ
販売名 ベムリディ, Genvoya (with elvitegravir, cobicistat and emtricitabine)
Odefsey (with emtricitabine and rilpivirine)
Descovy (with emtricitabine)
法的規制
  • JP: 処方箋医薬品
  • ℞ (Prescription only)
投与経路 経口
薬物動態データ
血漿タンパク結合~80%[1]
半減期0.51 時間
排泄便中 (31.7%), 尿中 (<1%)
識別
CAS番号
 379270-37-8
ATCコード J05AF13 (WHO) Combination codes: J05AR17 (WHO) J05AR18 (WHO) J05AR19 (WHO)
PubChem CID: 9574768
DrugBank DB09299
ChemSpider 7849225
UNII EL9943AG5J チェック
KEGG D10428
ChEBI CHEBI:90926 チェック
ChEMBL CHEMBL2107825
化学的データ
化学式C21H29N6O5P
分子量476.466 g/mol
  • C[C@H](CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OC[P@@](=O)(N[C@@H](C)C(=O)OC(C)C)OC3=CC=CC=C3
  • InChI=1S/C21H29N6O5P/c1-14(2)31-21(28)16(4)26-33(29,32-17-8-6-5-7-9-17)13-30-15(3)10-27-12-25-18-19(22)23-11-24-20(18)27/h5-9,11-12,14-16H,10,13H2,1-4H3,(H,26,29)(H2,22,23,24)/t15-,16+,33+/m1/s1
  • Key:LDEKQSIMHVQZJK-CAQYMETFSA-N
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テノホビル・アラフェナミドはフマル酸塩として製剤化されている。

テノホビル・アラフェナミド（英: Tenofovir alafenamide、INN/USAN、GS-7340）は、核酸逆転写酵素阻害剤であり、テノホビルのプロドラッグである。

概要

ギリアド・サイエンシズはHIV 感染と慢性B型肝炎の治療のためにテノホビル・アラフェナミド・フマル酸塩（TAF）として開発した。日本でのB型肝炎治療薬の製品名は「ベムリディ」（ギリアド・サイエンシズ製造販売）。先に開発されたテノホビル・ジソプロキシル・フマル酸塩（TDF）と近縁物質である。TAFは他の薬剤に比べリンパ組織への移行性が良く、高い抗ウイルス活性を持つ。[2][3]

脚注

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出典

  1. ^ “GENVOYA (elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir alafenamide) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information” (PDF). Gilead Sciences, Inc. Foster City, CA 94404. 2015年11月24日閲覧。
  2. ^ Eisenberg, E. J. (2001). “Metabolism of Gs-7340, A Novel Phenyl Monophosphoramidate Intracellular Prodrug of Pmpa, in Blood”. Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids 20 (4–7): 1091–1098. doi:10.1081/NCN-100002496. PMID 11562963. 
  3. ^ M Markowitz, A Zolopa, et al.[出典無効]